Тошнота и рвота относятся к наиболее частым осложнениям химиотерапии. Данные побочные эффекты приводят к угнетению эмоционального фона, развитию трудно купируемой депрессии, удлиняя срок госпитализации. Основная задача врачей Юсуповской больницы - ликвидация этих симптомов с целью улучшения качества жизни пациентов.

Для устранения последствий химиотерапии в Юсуповской больнице применяют препарат Зофран (Zofran). Назначает его лечащий врач. От пациента требуется соблюдение лечения: принимать лекарство в указанной врачом дозировке и рекомендованное время.

Состав и форма выпуска

Препарат представляет собой гладкие, белые суппозитории для ректального применения, имеющие форму цилиндра с плавно заострённым концом.

Действующее вещество ондансетрон – 16 мг.

Вспомогательные компоненты: витепсол S58

Фармакологическое действие. Фармакодинамика

Фармакологическое действие: противорвотное.

Противорвотный препарат центрального действия. Селективный антагонист серотониновых 5НТ3-рецепторов.

Все химиотерапевтические препараты обладают определенной эметогенностью – способностью вызывать ощущения тошноты и рвоты. После химиотерапии тошнота носит постоянный характер и избавиться от мучительных приступов можно, прибегнув к специальному медикаментозному лечению, которое назначает специалист. Острая тошнота и рвота развивается в течение 24 часов после введения противоопухолевых препаратов. Отсроченная рвота возникает спустя сутки после введения цитостатиков и может продолжаться более длительное время. По интенсивности отсроченный побочный эффект в виде тошноты и рвоты слабее, чем при острой форме Данные типы побочного действия химиотерапии (тошнота, рвота) хорошо контролируются современными противорвотными лекарствами.

Ондансетрон является мощным селективным антагонистом 5НТ3-рецепторов.

Химиотерапевтические лекарства провоцируют выброс серотонина, который активирует вагусные афферентные волокна, содержащие 5НТ3-рецепторы. Возникает рвотный рефлекс. Зофран тормозит возникновение рвоты путём блокады 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы.

Фармакокинетика. Клиническая фармакология

После попадания в организм ректальным путём ондансетрон определяется в плазме крови через 15 – 60 минут. Количество активного вещества в плазме увеличивается линейно до достижения пика концентрации 20-30 нг/мл, как правило, через шесть часов после применения лекарственного средства.

Снижение концентрации ондансетрона в плазме при ректальном использовании происходит значительно медленнее, чем при пероральном введении. Это происходит за счет длительного всасывания.

Биодоступность ондансетрона при применении в виде суппозиториев составляет 60%.

Степень связывания с белками – 70-76%

Метаболизм ондансетрона происходит в печени при участии нескольких ферментных структур. Отсутствие изофермента CYP2D6 не влияет на фармакокинетические показатели препарата.

Из системного кровотока большая часть активного вещества выводится посредством метаболизма в печени. До 5% - в неизменном виде покидает организм с мочой. У женщин отмечается незначительное удлинение периода полувыведения в сравнении с мужским полом.

Период полувыведения у пациентов пожилого возраста идентичен с таковым у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика ондансетрона у пациентов с патологиями почек и печени не изучалась.

Показания к применению

В Юсуповской больнице проводят стандартное и высокотехнологичное системное, лекарственное, противоопухолевое лечение пациентов с новообразованиями больших размеров. Для предотвращения последствий после химиотерапии применяют современные препараты. Клиника аккредитована для клинических исследований, что позволяет применять уникальные препараты, которые невозможно получить в других больницах страны.

Методы лечения, используемые в отделении:

  • химиотерапия. В том числе полихимиотерапия, высокодозная химия, проведение длительных инфузий противоопухолевых препаратов;

  • иммунотерапия. Лечение цитокинами, противоопухолевыми вакцинами;

  • таргетная терапия;

  • гормонотерапия.

Реакцию на химиотерапевтический препарат у каждого конкретного пациента предположить невозможно. При повторяющихся, абсолютно идентичных курсах химического лечения, тошнота и рвота различаются и по времени наступления, и по продолжительности.

Для купирования приступов тошноты и рвотного рефлекса, вызванных токсическим воздействием химиопрепаратов, используются антагонисты 5РЕ№ -рецепторов.

Зофран применяется для лечения и профилактики рвоты у пациентов, которым показан курс химиотерапии или радиоволновой химии.

Лекарственное средство назначают с целью ликвидации тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению препарата, использовать Зофран запрещено в следующих случаях:

  • повышенной чувствительности к действующему веществу;

  • тяжёлой форме печеночной недостаточности;

  • периоде вынашивания ребенка (беременность первый триместр);

  • грудном вскармливании;

  • детям до двух лет.

Побочные эффекты

При применении Зофрана в онкологической практике отмечается хорошая переносимость препарата. В большинстве случаев нежелательные эффекты при применении лекарства не проявлялись или фиксировались незначительные реакции организма. Обычно при возникновении побочных эффектов терапия не прерывается.

Аллергические реакции: высыпания на коже, зуд, анафилактический шок.

Пищеварительная система: сухость во рту, икота, запор, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз АСТ и АЛТ.

Сердечно – сосудистая система: боль в грудной клетке, аритмия, брадикардия, снижение артериального давления.

Нервная система: головная боль, головокружение, спонтанные судороги, двигательные нарушения, снижение остроты зрения (временно).

Местные реакции: внезапный прилив крови к коже лица, ощущение жара.

Лекарственное взаимодействие

В ходе проводимых исследований по лекарственному взаимодействию Зофрана с другими препаратами установлено, что активное вещество ондансетрон не вступает в реакцию с трамадолом и пропофолом. Данных о том, что Зофран ингибирует или индуцирует метаболизм лекарственных средств, которые часто назначают совместно с ондансетроном, нет.

Согласно инструкции, Зофран с осторожностью следует назначать в комплексе с индукторами CYP3A и CYP2D6, а также:

  • антидепрессантами;

  • ингибиторами МАО;

  • изониазидом;

  • метронидазолом;

  • пероральными контрацептивами;

  • флуконазолом;

  • циметидином;

  • хинином.

Способ применения. Дозы

Лекарственные препараты, которые предназначены для ректального применения, действуют значительно быстрее и лучше сравнительно с пероральными лекарствами. Действующее вещество, содержащееся в суппозитории, проникает в систему кровообращения в большей концентрации и с небольшими побочными эффектами.

Суппозиторий изымают из ячейковой упаковки и вводят в задний проход, следуя алгоритму:

  • принять удобное положение тела вертикально, слегка наклонившись, или лежа на боку, поджав ноги;

  • чтобы суппозиторий ввести как можно глубже, необходимо максимально расслабиться;

  • оперативно, чтобы свеча не растаяла, в одну руку берём свечу, второй раздвигаем ягодицы. Вводим таким образом, чтобы суппозиторий проник за сфинктеры (в ампулу прямой кишки);

  • запрещено насильственно продвигать свечу, поскольку этим можно повредить слизистую;

  • после процедуры, рекомендуют не вставать, а находиться в горизонтальном положении не менее 30 минут. Часто ректальные свечи вызывают позывы к дефекации. Ощущения необходимо перетерпеть, иначе действующее вещество не успеет всосаться;

  • если после процедуры происходит подтекание, можно воспользоваться одноразовыми гигиеническими прокладками.

Выбор режима дозирования определяется тошнотворностью противоопухолевых препаратов.

Умеренная эметогенная химиотерапия: 16 мг Зофрана (свечи) за один-два часа до проведения химиотерапевтических мер.

Высокоэметогенная химиотерапия: 16 мг Зофрана (свечи) в сочетании с 20 мг дексаметазона (внутривенно) за один-два часа до проведения химиотерапевтических мер.

Для профилактики отсроченной или длительной рвоты, которая, как правило, возникает спустя двое суток после токсического воздействия, лечение ректальными свечами Зофран продолжают на протяжении пяти дней после приёма цитостатиков.

Препарат не назначается детям.

У пациентов с нарушениями функций печени суточная доза препарата Зофран не должна превышать 8 мг.

У больных с почечной недостаточностью коррекция дозировки не требуется.

Передозировка

Имеется ограниченный опыт случаев передозировки Зофрана. В большинстве случаев симптомы идентичны побочным эффектам, которые могут проявляться при применении препарата в рекомендованной дозировке.

Особые указания

Пациенты, у которых раньше диагностировались аллергические реакции на селективные блокаторы 5НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск развития гиперчувствительности к действующему веществу.

Известно, что ондасентрон увеличивает время прохождения содержимого по кишечнику (замедленная моторика), больные с частичной непроходимостью после применения Зофрана должны находиться под особым врачебным контролем.

Аналоги Зофрана

Аналоги свечей Зофран, схожие механизмом действия на организм и относящиеся к единой фармакологической группе:

  • авомит

  • гранисетрон –Тева;

  • китрил;

  • навобан;

  • тропиндол.

Условия хранения

Препарат отпускается из аптечной сети по рецепту.

Хранить суппозитории Зофран необходимо в сухом, прохладном месте, при температуре 2-6 градусов (в холодильнике).

Срок хранения

Срок хранения суппозиториев Зофран, при соблюдении всех рекомендаций, составляет три года. По истечении даты, указанной фирмой-производителем, использовать лекарственное средство Зофран (свечи) запрещено.

Если после проведенной химиотерапии Вы чувствуете тошноту или рвоту, обращайтесь в Юсуповскую больницу, где с помощью современного оборудования вам проведут диагностику и лечение. В больнице применяют уникальные, современные препараты, которые позволят избежать неприятных последствий химиотерапии.

Мы работаем круглосуточно
Запишитесь на консультацию по телефону +7 (495) 104-20-16 или направьте запрос через форму обратной связи