Эменд – лекарственный препарат, который применяется в онкологии для купирования тошноты и рвоты в ходе химиотерапии. Основное предназначение: профилактика тошноты и рвоты, вызванной высокотоксичными противоопухолевыми лекарствами. Данное средство успешно применяется химиотерапевтами Юсуповской больницы для облегчения состояния пациентов.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство Эменд (Emend) выпускается в виде капсул в двух формах, которые отличаются оттенком, дозировкой и отметкой на крышечке.

Эменд 80 мг: капсулы с твёрдой желатиновой структурой, белого непрозрачного цвета, клейменные черными чернилами «80 mg» и «461»с белыми гранулами внутри.

Эменд 125 мг: желатиновые капсулы бело-розового оттенка с гравировкой черными чернилами «125 mg» и «462». Капсула содержит гранулы белого цвета.

Действующее вещество: апрепитант.

Вспомогательные элементы: гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, сахароза, гранулы микрокристаллической целлюлозы.

Химический состав желатиновой капсулы: диоксид титана, желатин (в состав капсульной оболочки Эменд с концентрацией препарата 125 мг дополнительно входит оксид железа жёлтый и оксид железа красный).

Блистер может содержать одну капсулу, три или пять.

Эменд

Фармакологическое действие. Фармакодинамика

Цитотоксические средства, применяемые в онкологической практике для лечения раковых опухолей, способствуют подавлению роста злокачественных структур. Несмотря на высокую эффективность и терапевтический результат, лечение цитостатиками влечет нежелательные последствия в виде неукротимой рвоты и изнуряющей тошноты. Для предупреждения рвотного рефлекса (при возникновении – его лечения) применяют высокоэффективные противорвотные средства.

Препарат Эменд (производитель Соединенные Штаты Америки) относится к фармакологической группе лекарственных средств, подавляющих рвоту.

Эменд – селективный антагонист нейрокинина-1 (NK-1) субстанции Р-рецепторов. Активное вещество апрепитант избирательно компонуется со специфическими рецепторами. Селективность связывания апрепитанта с NK-1 рецепторами намного выше, чем у иных ферментов, которые переносят ионные связи.

Эменд обладает механизмом центрального действия. Благодаря пролонгированному центральному действию, апрепитант купирует любую фазу рвоты: как внезапную, так и отсроченного характера. Усиливает терапевтический эффект других противорвотных средств.

Фармакокинетика. Клиническая фармакология

Для достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови требуется четыре часа. Чтобы лечебный результат был оптимальным, действующее вещество должно проникнуть в орган-мишень. От свойства препарата усваиваться организмом зависит скорость ожидаемого терапевтического результата. Эта способность лекарственного средства характеризуется как биодоступность. Показатели биодоступности лекарства Эменд приближены к значению 65%. Коэффициент биодоступности не изменяется при одновременном приёме капсул с пищей.

В норме концентрация лекарственного средства в плазме крови и выведение из организма продуктов метаболизма определяются клинической дозой. При превышении дозы препарата или сниженной скорости его выведения соотношение между количественным содержанием лекарства в плазме и экскрецией изменяется. Фармакокинетика апрепитанта в диапазоне клинических доз является дозозависимой или нелинейной. Согласно последним исследованиям, доказана способность проникновения Эменда через гематоэнцефалический барьер.

Усиленный метаболизм активного вещества происходит в печени. Химическая реакция окисления проходит в морфолиновом кольце, в боковых его цепях под влиянием CYP3А4 (фермент печени). Небольшое количество метаболизируется при участии CYP2С19 и CYP1А2. Фаза полувыведения составляет 9 – 13 часов. Основное количество препарата покидает организм через кишечник в виде метаболитов (85%), остатки – почками.

У больных малышей и подростков фармакокинетика не изучена. Коррекции дозы препарата Эменд у лиц пожилого возраста не требуется. Общая концентрация активного вещества в плазме крови у людей старше 65 лет в первый день приема выше, чем в последующие дни терапии. В отмене препарата или исправлении дозировки у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью нет необходимости. Различия в концентрации действующего вещества в первый день и последующие были зафиксированы, но они клинически не значимы.

Показания к применению

После химиотерапии большинство пациентов сталкивается с проявлением тошноты и рвоты. Тягостному ощущению, которое локализуется в подложечной области, сопутствует слабость, повышенное потоотделение, чрезмерное выделение слюны. Причиной возникновения данной симптоматики после химиотерапии является токсическое воздействие препаратов для лечения злокачественных опухолей.

Рвота – акт рефлекторного характера, который приводит к резкому опорожнению желудка через рот. В течение первых суток после сеансов химиотерапии у пациентов проявляются симптомы острой рвоты, по истечении 24 часов рвота приобретает отсроченный характер.

Эффективно ликвидирует проявления тошноты и рвоту Эменд. Препарат рекомендовано применять в сочетании с другими лекарственными средствами, купирующими рвотный рефлекс.

Противопоказания

Эменд противопоказан:

  • одновременно приём с пимозидом, терфенадином и цизапридом приводит к тяжёлой печеночной недостаточности;
  • в период вынашивания малыша (беременность);
  • при грудном вскармливании;
  • детям;
  • при аллергической реакции.

Побочное действие

  • во время применения препарата Эменд редко фиксировались случаи инфекционных заболеваний.
  • система кроветворения: анемия, патологическое снижение количества нейтрофилов.
  • центральная нервная система: головная боль, головокружение, дезориентация, нарушение режима сна (бессонница), тревожные состояния, шум в ушах.
  • сердечно - сосудистая система: нарушение сердечного ритма (брадикардия).
  • органы дыхания: заболевания глотки воспалительного характера, чихание, кашель, постназальный синдром.
  • пищеварительная система: потеря аппетита, икота, запор, расстройство стула, отрыжка, повышенное газообразование, изменение вкуса, дискомфортные ощущения в эпигастральной области, гастроэзофагальный рефлюкс, язва двенадцатиперстной кишки, сухость во рту.
  • дерматологические реакции: сыпь, образование угрей, повышенная фоточувствительность.
  • аллергические реакции: отёк Квинке, анафилактический шок, крапивница.
  • при исследовании крови часто диагностируется повышение активности печеночных трансаминаз АСТ и АЛТ, редко – повышение показателей щелочной фосфатазы, снижение ионов натрия, гипергликемия. В подавляющем большинстве случаев побочные эффекты, выявленные в результате клинических исследований, были незначительными и маловыраженными.

Часто возникающие симптомы:

  • повышенная утомляемость;
  • отёки
  • приливы жара;
  • сонливость;
  • повышенная потребность в жидкости (жажда).

Лекарственное взаимодействие

Эменд является умеренным ингибитором CYP3А4 фермента и индуктором CYP2С19. При взаимодействии с некоторыми медикаментами оказывает следующее действие:

  • увеличивает количественное содержание веществ, которые метаболизируются с участием CYP3А4;
  • снижает концентрацию в плазме фенитоина;
  • при одновременном приеме апрепитанта с варфарином, особенно если курс лечения был длительным, следует проводить контроль уровня протромбина;
  • эменд провоцирует снижение общей концентрации в плазме толбутамида, начиная с четвертого дня терапии, а также на восьмой день и пятнадцатый. Чтобы не допустить изменений клинических показателей, толбутамид назначают в один приём, однократно 500 миллиграмм в комплексе с Эмендом (четвертый, восьмой и пятнадцатый день лечения);
  • совмещение Эменда с глюкокортикостероидами увеличивает их количество в кровяной плазме: дексаметазон и метилпреднизолон (через рот) – в два раза, метилпреднизолон (внутривенно) – на 25 %.

Единое применение Эменда с химиотерапевтическими лекарствами, которые метаболизируются при активном участии CYP3А4 (этопозид, паклитаксел, доцетаксел) не приводит к потребности пересматривать дозировку данных медикаментов. При этом рекомендовано соблюдение осторожности и врачебное наблюдение за пациентом. Имеются данные о возникновении агрессивной реакции от совмещения Эменда с ифосфамидом, а именно нарушение структуры и функций нервной системы. Симптомы центральной нейротоксичности проявляются в виде нарушения внимания, эмоциональных расстройств. Серьёзным осложнением считается возникновение галлюцинаций.

Больные, которые принимают гормональные контрацептивы, должны быть проинформированы о том, что Эменд снижает защитную активность противозачаточных таблеток. Поэтому в период лечения Эмендом следует позаботиться об иных средствах защиты от нежелательной беременности.

Применение препарата с лекарствами, подавляющими деятельность фермента CYP3А4, приводит к увеличению количества действующего вещества в плазме. Следует соблюдать максимальную осторожность, когда сочетание лекарственных средств неизбежно.

Эменд в комплексе с рифампицином, фенобарбиталом, карбамазепином неэффективен, поскольку совместное применение значительно снижает терапевтический эффект (уменьшается концентрация действующего вещества в плазме).

Способ применения. Дозы

Капсульная лекарственная форма препарата Эменд принимается независимо от приёма пищи. Курс лечения – три дня. В схему терапевтических мер входит комбинация апрепитанта с глюкокортикостероидами и антагонистами 5-НТ3-рецепторов.

Рекомендуемая доза Эменда 125 миллиграмм перорально за 60 минут до приема противоопухолевых медикаментов (первый день). Последующие дни – второй и третий, дозу снижают – 80 миллиграмм однократно.

Особые указания

В течение месяца после принятия последней дозы препарата следует использовать альтернативные способы контрацепции.

Относительно негативного воздействия Эменда на плод во время беременности данных нет, но в период вынашивания малыша приём препарата следует прекратить. Насколько апрепитант проникает в грудное молоко, не изучено. Во время кормления грудью следует принять решение об отмене препарата (возможно пагубное действие на новорожденного).

Аккуратно следует проводить терапию препаратом у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением сердечного ритма. Поскольку одним из побочных эффектов является головокружение, то следует соблюдать осторожность относительно вождения транспортных средств.

Передозировка

Если значительно превышена доза препарата, необходимо провести симптоматическое лечение. Основными признаками передозировки являются сонливость и головная боль. Учитывая, что Эменд – противорвотное средство, то назначение специфичных относительно рвоты препаратов бессмысленно.

Терапевтические действия при передозировке: исключить из схемы лечения апрепитант.

Условия хранения

Хранить Эменд следует при температуре не выше тридцати градусов, в недоступном для детей и домашних животных месте.

Сроки годности

Оптимальный срок хранения – четыре года. Запрещено использовать лекарственную форму по окончании обозначенного срока.

Применение Эменд в Юсуповской больнице

В Юсуповской больнице выбор химиотерапевтического лечения осуществляется строго по международным протоколам, которые доказали свою высокую эффективность в многочисленных клинических испытаниях. Специалисты клиники применяют химиопрепараты, а также лекарственные средства для купирования побочных эффектов цитостатиков нового поколения. Благодаря этому курс химиотерапии переносится намного легче.

Современные высокоэффективные лекарственные средства, которые устраняют последствия приёма химиотерапевтических препаратов, стоят дорого. Но высокая цена Эменда оправдана эффективностью применения препарата.

Химиотерапевтическое лечение в Москве можно пройти в онкологической клинике Юсуповской больницы. Главная задача отделения онкологии – оказание специализированной и результативной помощи пациентам, которые болеют раком. Решение этой задачи реализуется путём применения интенсивной химиотерапии, таргетной терапии, иммунотерапии новейшими препаратами. Обращаясь в Юсуповскую больницу, вы получите эффективное лечение и сервис европейского уровня. Запишитесь на прием к врачу по телефону.

Наши специалисты

Мустафаева Милана Ханларовна
Мустафаева Милана Ханларовна
Заведующий онкологическим отделением, врач-онколог, химиотерапевт

Цены на лечение препаратом Эменд

Наименование услуги     Стоимость
Консультация врача-химиотерапевта      5000 рублей
Компьютерная томография почек и надпочечников      5800 рублей
МРТ головного мозга
     от 8640 рублей
Химиотерапия      от 50000 рублей
Комплексная программа палиативной помощи онкологическим больным      от 9500 рублей в сутки

Программа онкодиагностики желудочно-кишечного тракта      от 29850 рублей
Программа онкодиагностики легких      от 9950 рублей
Программа онкодиагностики мочевыделительной системы
     от 14900 рублей
Программа онкодиагностики "женское здоровье"     
     от 14650 рублей
Программа онкодиагностики "мужское здоровье"       от 9850 рублей

*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику.

Скачать прайс на услуги

Паллиативная помощь
Мы работаем круглосуточно
Запишитесь на консультацию по телефону +7 (495) 104-20-16 или направьте запрос через форму обратной связи