Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) врачи Юсуповской больницы используют для купирования болевого синдрома, снижения температуры и уменьшения воспалительного процесса. При назначении препаратов используют сравнительную характеристику НПВС, назначают лекарственные средства в зависимости от выраженности того или иного симптома после комплексного обследования пациентов с помощью новейшей аппаратуры ведущих мировых производителей.

Врачи применяют нестероидные противовоспалительные средства, которые разрешены для клинического использования в России. При назначении НПВС учитывают показания, противопоказания и возможные побочные эффекты НПВС. При необходимости лечения НПВС пациентов с высоким риском развития осложнений применяют методы улучшения переносимости нестероидных противовоспалительных средств. В тяжёлых случаях на заседании экспертного совета обсуждают целесообразность применения НПВС, сопоставляют ожидаемую от приёма препаратов пользы и риск развития побочных эффектов, коллегиально принимают решение о назначении НПВС и подбирают минимальную эффективную терапевтическую дозу лекарственного средства.

Современные подходы к применению НПВС

Классификация НПВС

В таблице представлена классификация НПВС в зависимости от выраженности противовоспалительной активности и химической структуры.

Таблица 1. НПВС, обладающие выраженным противовоспалительным эффектом.

Кислоты
Салицилаты Ацетилсалициловая кислота
Лизинмоноацетилсалицилат
Дифлунизал
Производные индолуксусной кислоты Индометацин
Этодолак
Сулиндак
Пиразолидины Фенилбутазон
Оксикамы Пироксикам
Мелоксикам
Теноксикам
Лорноксикам
Производные фенилуксусной кислоты Диклофенак
Некислотные производные
Алканоны Набуметон
Производные сульфонамида Нимесулид
Рофекоксиб
Целекоксиб

НПВС второй группы, оказывающие слабое противовоспалительное действие, обозначают терминами «ненаркотические анальгетики» или «анальгетики-антипиретики». К ним относятся:

  • производные антраниловой кислоты (мефенамовую кислоту, этофенамат);
  • производные парааминофенола (фенацетин, парацетамол);
  • пиразолоны (метамизол, пропифеназон, аминофеназон);
  • производные гетероарилуксусной кислоты (кеторолак).

НПВС, которые относятся относящиеся к одной и той же группе и близкие по химической структуре, несколько различаются как по силе эффекта, так и по частоте развития и характеру нежелательных реакций. Среди НПВС первой группы наиболее мощное противовоспалительное действие оказывает диклофенак и индометацин, а наименьшее – ибупрофен. Индометацин (производное индолуксусной кислоты), чаще вызывает поражение пищеварительного тракта, чем этодолак, который также относится к данной химической группе. Клиническая эффективность препарата зависит от вида и особенностей течения патологического процесса у конкретного пациента и от его индивидуальной реакции.

Фармакодинамика и фармакокинетика НПВС

Нестероидные противовоспалительные средства обладают главным и общим элементом механизма действия – угнетают синтез простагландинов из арахидоновой кислоты путём ингибирования (угнетения) фермента циклооксигеназы. Простагландины действуют разнообразно:

  • являются медиаторами воспалительной реакции: вызывают местное расширение сосудов, отек, экссудацию (выход ткани из кровеносного русла в окружающие ткани), миграцию лейкоцитов;
  • вызывают сенсибилизацию (повышение чувствительности) рецепторов к механическим воздействиям и медиаторам боли, понижая порог болевой чувствительности;
  • повышают чувствительность центров терморегуляции, расположенных в гипоталамусе, к действию внутренних пирогенов образующихся в организме под влиянием бактерий, вирусов и токсинов.

НПВС тормозят действие двух ферментов – ЦОГ-1, который контролирует выработку простагландинов, регулирует целостность слизистой оболочки пищеварительного тракта, функцию тромбоцитов, кровоток в почках, и ЦОГ-2, участвующий в продукции простагландинов при воспалении. В нормальных условиях ЦОГ-2 отсутствует. Он образуется под действием некоторых тканевых факторов, которые инициируют воспалительную реакцию.

Учёные предполагают, что противовоспалительное действие НПВС обусловлено торможением ЦОГ-2, а их нежелательные реакции – угнетением ЦОГ. В зависимости от воздействия на различные формы циклооксигеназы выделяют НПВС:

  • с выраженной селективностью в отношении ЦОГ-1 (ацетилсалициловая кислота, кетопрофен, индометацин, сулиндак, пироксикам);
  • примерно равноценно ингибирующие ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (лорноксикам);
  • обладающие умеренной селективностью в отношении ЦОГ-2 (этодолак, нимесулид, мелоксикам; набуметон);
  • с выраженной селективностью в отношении ЦОГ-2 (целекоксиб, рофекоксиб).

Обезболивающее действие эффект НПВС связано с нарушением проведения болевых импульсов в спинном мозге. Анальгетический эффект в большей степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в суставах, сухожилиях, мышцах, нервных стволах. НПВС уступают препаратам группы морфина по силе обезболивающего действия при болях, связанных с заболеваниями внутренних органов. Диклофенак, кетопрофен, кеторолак, метамизол достаточно эффективны при коликах и послеоперационных болях. Преимуществом НПВС перед наркотическими анальгетиками является то, что они не вызывают лекарственной зависимости, не угнетают дыхательный центр, а при коликах не усиливают спазм гладкой мускулатуры.

НПВС оказывают жаропонижающее действие. Они действуют при лихорадке, но на нормальную температуру тела не влияют. Антиагрегационный эффект НПВС проявляется ингибированием ЦОГ-1 в тромбоцитах и подавлением выработки эндогенного проагреганта тромбоксана. Наиболее длительной и сильной антиагрегационной активностью обладает ацетилсалициловая кислота. Она необратимо подавляет способность тромбоцита к образованию групп на всю продолжительность его жизни (7 дней). Антиагрегационное действие других НПВС слабее и обратимое.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не оказывают воздействия на агрегацию тромбоцитов. Иммуносупрессивный эффект НПВС выражен умеренно. Он проявляется при длительном применении препаратов и имеет «вторичный» характер: снижая проницаемость капилляров, нестероидные противовоспалительные средства затрудняют контакт иммунокомпетентных клеток с антигеном и взаимодействие антител с субстратом.

Все НПВС хорошо всасываются в пищеварительном тракте. Они практически полностью связываются с альбуминами плазмы, вытесняя другие лекарственные препараты, а у новорождённых – билирубин. Это может стать причиной развития билирубиновой энцефалопатии. Наиболее опасными в этом отношении являются салицилаты и фенилбутазон. Большинство нестероидных противовоспалительных средств хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов. Обмен НПВС происходит в печени, продукты их метаболизма выделяются через почки.

Сравнительная характеристика НПВС

Сравнительная характеристика нестероидных противовоспалительных средств позволяет выделить лучшие по силе действия в различных направлениях препараты:

  • выраженным противовоспалительным действием обладает диклофенак, индометацин, флурбипрофен, пироксикам;
  • конкурентоспособными в отношении обезболивающего действия являются кеторолак, кетопрофен, индометацин, диклофенак;
  • эффективно снижают температуру тела нурофен, ацетилсалициловая кислота, парацетамол.

НПВС нового поколения имеют высокую эффективность по силе действия. Побочные эффекты сведены к минимуму.

Наиболее эффективные НПВС

Лидером среди НПВС является Мовалис – препарат продлённого действия, который пациенты могут принимать в течение длительного времени. Оказывает выраженное противовоспалительное действие. Врачи Юсуповской больницы назначают мовалис пациентам, страдающим ревматоидным артритом, остеоартрозом, анкилозирующим спондилоартритом. Обладает обезболивающим и жаропонижающим эффектом, защищает хрящевую ткань. Может применяться при головной и зубной боли. 1,5 мл препарата содержит 15 мг мелоксикама. Одна таблетка содержит 7,5 мг или 15 мг основного действующего вещества мелоксикама и вспомогательные ингредиенты.

Нимесулид по силе обезболивающего действия превосходит многие аналоги, анальгезирующий эффект достигается через 20 минут. Уменьшает воспалительную реакцию, положительно влияя на коллагеновые волокна и хрящевые ткани, оказывает антиоксидантное воздействие. Врачи назначают нимесулид при болях в суставах, мышцах, ущемлении нерва. Эффективно снимает головную и зубную боль. Обладает минимальной выраженностью побочных эффектов.

В состав таблеток входит активное вещество нимесулид 0,1 г и вспомогательные ингредиенты. В 1 г содержится 0,01 г нимесулида, спирт этиловый, пропиленгликоль, димексид и другие вспомогательные вещества. 1 ампула раствора нимесулида для инъекций ёмкостью 2мл содержит 75мг нимесулида.

К группе оксикамов относится ксефокам. Действие препарата продолжается до 12 часов. Он обладает обезболивающим эффектом, по силе не уступающим морфину. В отличие от опиоидных анальгетиков, не вызывает привыкания, не оказывает влияния на нервную систему. Выпускается в виде раствора для инъекций по 8 мг во флаконе, таблеток под плёночной оболочкой, содержащих 4 мг или 8мг лорноксикама.

Врачи Юсуповской больницы индивидуально подбирают режим дозирования в зависимости от индивидуального ответа на лечение. Для снятия боли применяют ксефокам в суточной дозе 8–16 мг, разделённой на 2–3 приема. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 16 мг. Для лечения ревматоидного артрита назначают 12мг лорноксикама в сутки. Пациенты применяют препарат в 2-3 приёма. Поддерживающая доза не должна превышать 16 м в сутки. Рекомендуемая доза для внутривенного или внутримышечного введения составляет 8 м. Некоторым пациентам требуется дополнительное введение дозы 8 мг течение первых 24 часов. Максимальная суточная доза равна 16 мг.

Рофекоксиб высокоспецифично подавляет ЦОГ-2, тормозит образование противовоспалительных простагландинов. В терапевтических концентрациях препарат не влияет на активность ЦОГ-1. Применяется при остром и хроническом остеоартрите, остеохондрозе, неаралгиях, для купирования болевого синдрома, лечения первичной дисменореи. 1 таблетка содержит 12,5 мг или 25 мг рофекоксиба. В аптечную сеть поступает под названием «Денебол».

Напроксен оказывает выраженное противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие. Препарат уменьшает миграцию лейкоцитов, снижает активность лизосом и медиаторов воспаления, блокирует синтез арахидоновой кислоты и тормозит агрегацию тромбоцитов.

После приёма внутрь напроксен быстро полностью всасывается из пищеварительного тракта. 99% препарата связывается с белками плазмы. Выделяется преимущественно почками. Выпускается в виде следующих форм:

  • таблеток, в состав которых входит 0,125; 0,25; 0,375; 0,5; 0,75; 1,0 г напроксена;
  • суспензии для приёма внутрь – содержит в 5 мл - 0,125 г основного действующего вещества;
  • свечей ректальных, содержащих по 0,25 и 0,5 г напроксена.

Таблетки следует принимать внутрь целиком, запивая жидкостью, во время еды. В острой стадии заболевания врачи назначают по 0,5-0,75 г напроксена 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза равна 1,75 г. Для поддерживающей терапии таблетки принимают утром и вечером не больше 500 мг в сутки.

При остром приступе подагры первая доза составляет 825 мг, затем пациенты принимают по 275 мг напроксена каждые 8 ч. При альгодисменорее первая доза препарата равна 500 мг, затем следует принимать по 275 мг каждые 6-8 ч в течение 3-4 дней. При мигрени назначают по 500 мг напроксена. Ректальные свечи назначают обычно на ночь (по 1 свече 0,5 г). Детям лучше давать суспензию напроксена в возрастных дозах.

При необходимости применения НПВС запишитесь на приём к врачу по телефону Юсуповской больницы. Неврологи назначают нестероидные противовоспалительные препараты после комплексного обследования пациента. Учитывают наличие показаний и противопоказаний, риска развития побочных эффектов, принимая во внимание фармакокинетику НПВС.

Наши специалисты

Смычков Алексей Сергеевич
Смычков Алексей Сергеевич
Врач функциональной диагностики, кандидат медицинских наук
Фролов Алексей Александрович
Фролов Алексей Александрович
врач функциональной диагностики, нейрофизиолог, кандидат медицинских наук

Цены на услуги *

Наименование услуги Стоимость
МРТ головного мозга Цена: 8 899 рублей
ЭЭГ Цена: 5 047 рублей
УЗИ почек Цена: 3 000 рублей
УЗИ селезенки Цена: 3 000 рублей
УЗИ плевральной полости Цена: 3 000 рублей

*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику.

Скачать прайс на услуги

Мы работаем круглосуточно
Запишитесь на консультацию по телефону +7 (495) 104-20-16 или направьте запрос через форму обратной связи