Нестероидные противовоспалительные средства – группа лекарственных средств, которые широко применяются в клинической практике. Они обладают противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектами. Врачи Юсуповской больницы назначают НПВС пациентам для облегчения боли, снижения лихорадки, уменьшения воспаления. В настоящее время группа нестероидных противовоспалительных средств насчитывает большое число препаратов, которые отличаются по особенностям действия и применения.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Классификация НПВС по активности и химической структуре

Клиническая фармакология НПВС предполагает разделение нестероидных противовоспалительных средств в зависимости от выраженности противовоспалительной активности и химического строения. Первая группа НПВС представлена препаратами с выраженным противовоспалительным действием. НПВС второй группы, которые обладают слабым противовоспалительным эффектом, часто обозначают терминами «анальгетики-антипиретики» или «ненаркотические анальгетики».

НПВС, которые относятся к одной и той же группе и близкие по химической структуре, могут различаться по силе эффекта, частоте развития и характеру нежелательных реакций. Среди НПВС первой группы наиболее мощной противовоспалительной активностью обладают диклофенак и индометацин, а наименьшей – ибупрофен. Индометацин, являющийся производным индолуксусной кислоты, оказывается более выраженное повреждающее действие на слизистую оболочку желудка, чем этодолак, который также относится к данной химической группе. Клиническая эффективность препарата зависит от вида и особенностей течения заболевания у конкретного пациента, а также от его индивидуальной реакции.

Выраженной противовоспалительной активностью обладают кислоты. К ним относятся следующие НПВС:

  • салицилаты – ацетилсалициловая кислота (аспирин), дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат;
  • производные индолуксусной кислоты – индометацин, сулиндак, этодолак;
  • пиразолидины – фенилбутазон;
  • оксикамы – пироксикам, теноксикам, мелоксикам, лорноксикам;
  • производные фенилуксусной кислоты – диклофенак;
  • производные пропионовой кислоты – ибупрофен, напроксен, флурбипрофен; тиапрофеновая кислота.

В эту же группу НПВС входят некислотные производные: алканоны (набуметон) и производные сульфонамида (нимесулид, рофекоксиб, целекоксиб).

К НПВС со слабой противовоспалительной активностью относятся:

  • производные антраниловой кислоты (этофенамат, мефенамовая кислота);
  • пиразолоны   (метамизол, пропифеназон, аминофеназон);
  • производные парааминофенола (парацетамол, фенацетин);
  • производные гетероарилуксусной кислоты (кеторолак).

Механизм действия НПВС

Фармакология – это наука о действии лекарственных препаратов на организм человека. Механизм действия НПВС заключается в угнетении продукции простагландинов из арахидоновой кислоты путём торможения фермента циклооксигеназы. Простагландины обладают разносторонней биологической активностью:

  • являются биологически активными веществами, обеспечивающими химические и молекулярные связи между процессами, которые протекают в очаге воспаления (вызывают местное расширение сосудов, отёк, выход жидкости из кровеносного русла в ткани, перемещение лейкоцитов);
  • повышают чувствительность рецепторов к механическим воздействиям и медиаторам боли;
  • усиливают чувствительность центров терморегуляции, расположенных в гипоталамусе, к действию пирогенов внутреннего происхождения, которые образуются в организме под влиянием бактерий, вирусов и токсинов.

Существуют 2 изофермента циклооксигеназы, которые тормозятся нестероидными противовоспалительными средствами. Первый изофермент – ЦОГ-1 контролирует продукцию простагландинов, регулирует восстановление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта после повреждения травмирующими факторами, почечный кровоток и функцию тромбоцитов. ЦОГ-2 принимает участие в выработке простагландинов при воспалении. В нормальных условиях ЦОГ-2 отсутствует, а образуется под действием некоторых тканевых факторов, которые инициируют воспалительную реакцию. В связи с этим клиническая фармакология НПВС предполагает, что их противовоспалительное действие обусловлено торможением ЦОГ-2, а нежелательные реакции препаратов – угнетением ЦОГ.

По селективности в отношении различных форм циклооксигеназы выделяют НПВС:

  • с выраженной селективностью в отношении ЦОГ-1 (ацетилсалициловая кислота, кетопрофен, индометацин, пироксикам, сулиндак);
  • с умеренной селективностью в отношении ЦОГ-1 (диклофенак, напроксен, ибупрофен);
  • с примерно равноценным угнетением ЦОГ-1 и ЦОГ-2            (лорноксикам);
  • с умеренной селективностью в отношении ЦОГ-2 (этодолак, нимесулид, мелоксикам, набуметон);
  • с выраженной селективностью в отношении ЦОГ-2 (целекоксиб, рофекоксиб).

Основные эффекты НПВС

Нестероидные средства обладают противовоспалительным эффектом. Они подавляют преимущественно фазу экссудации – выхода в ткани или полости жидкости из мелких кровеносных сосудов. Наиболее мощные НПВС (диклофенак, индометацин, фенилбутазон) также оказывают действие на фазу пролиферации. Они уменьшают выработку коллагена и связанное с этим склерозирование тканей. На альтерацию (первую фазу тканевых изменений в зоне воспаления, которая характеризуется избыточным освобождением биологически активных веществ, стойким нарушением структуры и функции ткани) НПВС практически не влияют.

Анальгезирующее действие НПВС в большей степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в суставах, мышцах, нервных стволах, сухожилиях, а также при зубной и головной боли. При сильных висцеральных болях большинство нестероидных противовоспалительных средств менее эффективны. Они уступают по силе обезболивающего действия наркотическим анальгетикам. Диклофенак, кеторолак, кетопрофен, метамизол достаточно быстро купируют колики и послеоперационные боли. Эффективность НПВС при почечной колике, которая возникает у пациентов, страдающих мочекаменной болезнью, во многом связана с торможением выработки простагландинов E2 в почках, снижением почечного кровотока и образования мочи. Преимуществом НПВС перед наркотическими анальгетиками является то, что они не вызывают лекарственную зависимость и эйфорию, не угнетают дыхательный центр, в то же время уменьшают спазм гладкой мускулатуры.

Жаропонижающее действие НПВС проявляется только при лихорадке. Они не влияют на нормальную температуру. Антиагрегационный эффект НПВС обусловлен подавлением синтеза эндогенного проагреганта тромбоксана в результате ингибирования ЦОГ-1 в тромбоцитах. Наиболее длительной и сильной антиагрегационной активностью обладает ацетилсалициловая кислота. Она необратимо подавляет способность тромбоцита к склеиванию на всю продолжительность его жизни (7 дней). Другие НПС проявляют менее выраженное противоагрегационное действие. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не оказывают влияния на процесс агрегации тромбоцитов. При длительном применении НПВС умеренно угнетают функцию иммунной системы.

Все НПВС хорошо всасываются в пищеварительном тракте, практически полностью связываются с альбуминами плазмы, вытесняя при этом некоторые другие лекарственные препараты, а у новорожденных – билирубин. Это способствует развитию билирубиновой энцефалопатии. В этом отношении наиболее опасными НПВС являются салицилаты и фенилбутазон. Большинство НПВС хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов. Они метаболизируются в печени, из организма выделяются через почки.

Побочные эффекты и осложнения при применении НПВС

Наиболее распространёнными нежелательными эффектами НПВС являются:

  • желудочно-кишечные осложнения (образование эрозий и язв слизистой оболочки желудка и кишечника с возможным развитием кровотечения);
  • сердечно-сосудистые осложнения (повышение артериального давления, увеличение риска развития инсульта головного мозга, инфаркта миокарда);
  • почечные осложнения (нефропатия) с изменением функции почек;
  • нарушение свёртывающей системы крови;
  • кожные реакции гиперчувствительности.

Желудочно-кишечные осложнения, обусловленные приёмом нестероидных противовоспалительных средств, могут проявляться диспепсическими признаками (болью, тошнотой, изжогой). При фиброгастроскопии определяются эрозии и язвенные повреждения слизистой оболочки, которые могут осложняться кровотечением или прободением стенок желудочно-кишечного тракта.

Риск развития желудочно-кишечных осложнений повышается при увеличении суточных доз и частоты приёма НПВС. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут замедлять заживление язвы желудка. Приём ибупрофена и диклофенака вызывает наименьшее количество желудочно-кишечных осложнений в сравнении с другими НПВС по причине их применения в относительно небольших дозах. Более высокий риск побочных эффектов со стороны органов пищеварения при использовании напроксена, чем при применении ибупрофена. Частично селективные и селективные НПВС вызывают меньшее количество желудочно-кишечных осложнений в виде эрозий и язв, чем неселективные препараты. Для защиты слизистой желудка врачи Юсуповской больницы одновременно с НПВС назначают пациентам ингибиторы протонной помпы, антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов.

Все НПВС могут вызвать развитие артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности и изменения функции почек. При приеме неселективных НПВС артериальное давление повышается приблизительно на 5 мм.рт.ст. Во время лечения НПВС врачи Юсуповской больницы регулярно измеряют пациентам артериальное давление. Возрастает риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (мозгового инсульта, инфаркта миокарда) при длительном приёме целекоксиба.

В Юсуповской больнице врачи не назначают селективные ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб и эторикоксиб) пациентам с установленной ишемической болезнью сердца, застойной сердечной недостаточностью и инсультом. С осторожностью подходят к назначению данным препаратов пациентам с плохо контролируемой артериальной гипертензией, сахарным диабетом, повышенным уровнем липидов крови, болезнями периферических артерий и курящим. Традиционные НПВС и ингибиторы ЦОГ-2 с осторожностью используются у пожилых пациентов с патологией сердечно-сосудистой системы, заболеваниями почек или имеющих аспириновую астму. Риск побочных эффектов возрастает у пациентов, принимающих сопутствующую терапию циклоспорином, диуретиками, блокаторами рецепторов к ангиотензину-2, варварином, ацетилсалициловой кислотой.

У пациентов, имеющих реакцию гиперчувствительности на неселективные НПВС, успешно используют селективные ингибиторы ЦОГ-2. Риск развития нежелательных явлений возрастает с увеличением длительности приёма НПВС. Пациенты могут принимать периодически НПВС перед ситуацией, связанной с физической активностью и предполагаемой нагрузкой на суставы. Это обеспечивает меньшую суммарную дозу препарата и снижает риск развития осложнений. Получить консультацию по поводу оптимального НПВС, дозы и кратности приёма препарата, профилактики развития осложнений можно, записавшись на приём по телефону Юсуповской больницы.

Список литературы

  • МКБ-10 (Международная классификация болезней)
  • Юсуповская больница
  • "Диагностика". — Краткая Медицинская Энциклопедия. — М.: Советская Энциклопедия, 1989.
  • «Клиническая оценка результатов лабораторных исследований»//Г. И. Назаренко, А. А. Кишкун. г. Москва, 2005 г.
  • Клиническая лабораторная аналитика. Основы клинического лабораторного анализа В.В Меньшиков, 2002 .

Наши специалисты

Смычков Алексей Сергеевич
Смычков Алексей Сергеевич
Врач функциональной диагностики, кандидат медицинских наук
Фролов Алексей Александрович
Фролов Алексей Александрович
врач функциональной диагностики, нейрофизиолог, кандидат медицинских наук

Цены на услуги *

Наименование услуги Стоимость
МРТ головного мозга Цена: 8 900 рублей
ЭЭГ Цена: 5 150 рублей
УЗИ почек Цена: 3 000 рублей
УЗИ селезенки Цена: 3 000 рублей
УЗИ плевральной полости Цена: 3 000 рублей

*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику.

Скачать прайс на услуги

Мы работаем круглосуточно
Запишитесь на консультацию по телефону +7 (495) 104-20-16 или направьте запрос через форму обратной связи