Нестероидные противовоспалительные средства – группа лекарственных средств, которые широко применяются в клинической практике. Они обладают противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектами. Врачи Юсуповской больницы назначают НПВС пациентам для облегчения боли, снижения лихорадки, уменьшения воспаления. В настоящее время группа нестероидных противовоспалительных средств насчитывает большое число препаратов, которые отличаются по особенностям действия и применения.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Классификация НПВС по активности и химической структуре

Клиническая фармакология НПВС предполагает разделение нестероидных противовоспалительных средств в зависимости от выраженности противовоспалительной активности и химического строения. Первая группа НПВС представлена препаратами с выраженным противовоспалительным действием. НПВС второй группы, которые обладают слабым противовоспалительным эффектом, часто обозначают терминами «анальгетики-антипиретики» или «ненаркотические анальгетики».

НПВС, которые относятся к одной и той же группе и близкие по химической структуре, могут различаться по силе эффекта, частоте развития и характеру нежелательных реакций. Среди НПВС первой группы наиболее мощной противовоспалительной активностью обладают диклофенак и индометацин, а наименьшей – ибупрофен. Индометацин, являющийся производным индолуксусной кислоты, оказывается более выраженное повреждающее действие на слизистую оболочку желудка, чем этодолак, который также относится к данной химической группе. Клиническая эффективность препарата зависит от вида и особенностей течения заболевания у конкретного пациента, а также от его индивидуальной реакции.

Выраженной противовоспалительной активностью обладают кислоты. К ним относятся следующие НПВС:

  • салицилаты – ацетилсалициловая кислота (аспирин), дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат;
  • производные индолуксусной кислоты – индометацин, сулиндак, этодолак;
  • пиразолидины – фенилбутазон;
  • оксикамы – пироксикам, теноксикам, мелоксикам, лорноксикам;
  • производные фенилуксусной кислоты – диклофенак;
  • производные пропионовой кислоты – ибупрофен, напроксен, флурбипрофен; тиапрофеновая кислота.

В эту же группу НПВС входят некислотные производные: алканоны (набуметон) и производные сульфонамида (нимесулид, рофекоксиб, целекоксиб).

К НПВС со слабой противовоспалительной активностью относятся:

  • производные антраниловой кислоты (этофенамат, мефенамовая кислота);
  • пиразолоны   (метамизол, пропифеназон, аминофеназон);
  • производные парааминофенола (парацетамол, фенацетин);
  • производные гетероарилуксусной кислоты (кеторолак).

Механизм действия НПВС

Фармакология – это наука о действии лекарственных препаратов на организм человека. Механизм действия НПВС заключается в угнетении продукции простагландинов из арахидоновой кислоты путём торможения фермента циклооксигеназы. Простагландины обладают разносторонней биологической активностью:

  • являются биологически активными веществами, обеспечивающими химические и молекулярные связи между процессами, которые протекают в очаге воспаления (вызывают местное расширение сосудов, отёк, выход жидкости из кровеносного русла в ткани, перемещение лейкоцитов);
  • повышают чувствительность рецепторов к механическим воздействиям и медиаторам боли;
  • усиливают чувствительность центров терморегуляции, расположенных в гипоталамусе, к действию пирогенов внутреннего происхождения, которые образуются в организме под влиянием бактерий, вирусов и токсинов.

Существуют 2 изофермента циклооксигеназы, которые тормозятся нестероидными противовоспалительными средствами. Первый изофермент – ЦОГ-1 контролирует продукцию простагландинов, регулирует восстановление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта после повреждения травмирующими факторами, почечный кровоток и функцию тромбоцитов. ЦОГ-2 принимает участие в выработке простагландинов при воспалении. В нормальных условиях ЦОГ-2 отсутствует, а образуется под действием некоторых тканевых факторов, которые инициируют воспалительную реакцию. В связи с этим клиническая фармакология НПВС предполагает, что их противовоспалительное действие обусловлено торможением ЦОГ-2, а нежелательные реакции препаратов – угнетением ЦОГ.

По селективности в отношении различных форм циклооксигеназы выделяют НПВС:

  • с выраженной селективностью в отношении ЦОГ-1 (ацетилсалициловая кислота, кетопрофен, индометацин, пироксикам, сулиндак);
  • с умеренной селективностью в отношении ЦОГ-1 (диклофенак, напроксен, ибупрофен);
  • с примерно равноценным угнетением ЦОГ-1 и ЦОГ-2            (лорноксикам);
  • с умеренной селективностью в отношении ЦОГ-2 (этодолак, нимесулид, мелоксикам, набуметон);
  • с выраженной селективностью в отношении ЦОГ-2 (целекоксиб, рофекоксиб).

Основные эффекты НПВС

Нестероидные средства обладают противовоспалительным эффектом. Они подавляют преимущественно фазу экссудации – выхода в ткани или полости жидкости из мелких кровеносных сосудов. Наиболее мощные НПВС (диклофенак, индометацин, фенилбутазон) также оказывают действие на фазу пролиферации. Они уменьшают выработку коллагена и связанное с этим склерозирование тканей. На альтерацию (первую фазу тканевых изменений в зоне воспаления, которая характеризуется избыточным освобождением биологически активных веществ, стойким нарушением структуры и функции ткани) НПВС практически не влияют.

Анальгезирующее действие НПВС в большей степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в суставах, мышцах, нервных стволах, сухожилиях, а также при зубной и головной боли. При сильных висцеральных болях большинство нестероидных противовоспалительных средств менее эффективны. Они уступают по силе обезболивающего действия наркотическим анальгетикам. Диклофенак, кеторолак, кетопрофен, метамизол достаточно быстро купируют колики и послеоперационные боли. Эффективность НПВС при почечной колике, которая возникает у пациентов, страдающих мочекаменной болезнью, во многом связана с торможением выработки простагландинов E2 в почках, снижением почечного кровотока и образования мочи. Преимуществом НПВС перед наркотическими анальгетиками является то, что они не вызывают лекарственную зависимость и эйфорию, не угнетают дыхательный центр, в то же время уменьшают спазм гладкой мускулатуры.

Жаропонижающее действие НПВС проявляется только при лихорадке. Они не влияют на нормальную температуру. Антиагрегационный эффект НПВС обусловлен подавлением синтеза эндогенного проагреганта тромбоксана в результате ингибирования ЦОГ-1 в тромбоцитах. Наиболее длительной и сильной антиагрегационной активностью обладает ацетилсалициловая кислота. Она необратимо подавляет способность тромбоцита к склеиванию на всю продолжительность его жизни (7 дней). Другие НПС проявляют менее выраженное противоагрегационное действие. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не оказывают влияния на процесс агрегации тромбоцитов. При длительном применении НПВС умеренно угнетают функцию иммунной системы.

Все НПВС хорошо всасываются в пищеварительном тракте, практически полностью связываются с альбуминами плазмы, вытесняя при этом некоторые другие лекарственные препараты, а у новорожденных – билирубин. Это способствует развитию билирубиновой энцефалопатии. В этом отношении наиболее опасными НПВС являются салицилаты и фенилбутазон. Большинство НПВС хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов. Они метаболизируются в печени, из организма выделяются через почки.

Побочные эффекты и осложнения при применении НПВС

Наиболее распространёнными нежелательными эффектами НПВС являются:

  • желудочно-кишечные осложнения (образование эрозий и язв слизистой оболочки желудка и кишечника с возможным развитием кровотечения);
  • сердечно-сосудистые осложнения (повышение артериального давления, увеличение риска развития инсульта головного мозга, инфаркта миокарда);
  • почечные осложнения (нефропатия) с изменением функции почек;
  • нарушение свёртывающей системы крови;
  • кожные реакции гиперчувствительности.

Желудочно-кишечные осложнения, обусловленные приёмом нестероидных противовоспалительных средств, могут проявляться диспепсическими признаками (болью, тошнотой, изжогой). При фиброгастроскопии определяются эрозии и язвенные повреждения слизистой оболочки, которые могут осложняться кровотечением или прободением стенок желудочно-кишечного тракта.

Риск развития желудочно-кишечных осложнений повышается при увеличении суточных доз и частоты приёма НПВС. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут замедлять заживление язвы желудка. Приём ибупрофена и диклофенака вызывает наименьшее количество желудочно-кишечных осложнений в сравнении с другими НПВС по причине их применения в относительно небольших дозах. Более высокий риск побочных эффектов со стороны органов пищеварения при использовании напроксена, чем при применении ибупрофена. Частично селективные и селективные НПВС вызывают меньшее количество желудочно-кишечных осложнений в виде эрозий и язв, чем неселективные препараты. Для защиты слизистой желудка врачи Юсуповской больницы одновременно с НПВС назначают пациентам ингибиторы протонной помпы, антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов.

Все НПВС могут вызвать развитие артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности и изменения функции почек. При приеме неселективных НПВС артериальное давление повышается приблизительно на 5 мм.рт.ст. Во время лечения НПВС врачи Юсуповской больницы регулярно измеряют пациентам артериальное давление. Возрастает риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (мозгового инсульта, инфаркта миокарда) при длительном приёме целекоксиба.

В Юсуповской больнице врачи не назначают селективные ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб и эторикоксиб) пациентам с установленной ишемической болезнью сердца, застойной сердечной недостаточностью и инсультом. С осторожностью подходят к назначению данным препаратов пациентам с плохо контролируемой артериальной гипертензией, сахарным диабетом, повышенным уровнем липидов крови, болезнями периферических артерий и курящим. Традиционные НПВС и ингибиторы ЦОГ-2 с осторожностью используются у пожилых пациентов с патологией сердечно-сосудистой системы, заболеваниями почек или имеющих аспириновую астму. Риск побочных эффектов возрастает у пациентов, принимающих сопутствующую терапию циклоспорином, диуретиками, блокаторами рецепторов к ангиотензину-2, варварином, ацетилсалициловой кислотой.

У пациентов, имеющих реакцию гиперчувствительности на неселективные НПВС, успешно используют селективные ингибиторы ЦОГ-2. Риск развития нежелательных явлений возрастает с увеличением длительности приёма НПВС. Пациенты могут принимать периодически НПВС перед ситуацией, связанной с физической активностью и предполагаемой нагрузкой на суставы. Это обеспечивает меньшую суммарную дозу препарата и снижает риск развития осложнений. Получить консультацию по поводу оптимального НПВС, дозы и кратности приёма препарата, профилактики развития осложнений можно, записавшись на приём по телефону Юсуповской больницы.

Наши специалисты

Смычков Алексей Сергеевич
Смычков Алексей Сергеевич
Врач функциональной диагностики, кандидат медицинских наук
Фролов Алексей Александрович
Фролов Алексей Александрович
врач функциональной диагностики, нейрофизиолог, кандидат медицинских наук

Цены на услуги *

Наименование услуги Стоимость
МРТ головного мозга Цена: 8 899 рублей
ЭЭГ Цена: 5 047 рублей
УЗИ почек Цена: 3 000 рублей
УЗИ селезенки Цена: 3 000 рублей
УЗИ плевральной полости Цена: 3 000 рублей

*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику.

Скачать прайс на услуги

Мы работаем круглосуточно
Запишитесь на консультацию по телефону +7 (495) 104-20-16 или направьте запрос через форму обратной связи